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引用本文:祁浩飞,王兵,刘冰妮,刘默,刘登科.帕唑帕尼盐酸盐的合成[J].中国现代应用药学,2011,28(1):58-60.
QI Haofei,WANG Bing,LIU Bingni,LIU Mo,LIU Dengke.Synthesis of Pazopanib Hydrochloride[J].Chin J Mod Appl Pharm(中国现代应用药学),2011,28(1):58-60.
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帕唑帕尼盐酸盐的合成
祁浩飞1, 王兵1, 刘冰妮2, 刘默2, 刘登科2
1.天津工业大学,天津 300160;2.天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,天津 300193
摘要:
目的 合成帕唑帕尼盐酸盐并改进合成工艺。方法 以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为起始原料,经N-甲基化、还原、亲核取代、成盐等反应制得帕唑帕尼盐酸盐。结果 所得产物经核磁共振氢谱、质谱、红外等确证其结构。结论 该工艺原料易得,方法简便,适合工业化生产。
关键词:  帕唑帕尼盐酸盐  抗肿瘤药  合成
DOI:
分类号:
基金项目:天津市自然科学基金重点项目(10JCZDJC21900)
Synthesis of Pazopanib Hydrochloride
QI Haofei1, WANG Bing1, LIU Bingni2, LIU Mo2, LIU Dengke2
1.Tianjin Polytechnic University, Tianjin 300160, China;2.Tianjin Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China
Abstract:
OBJECTIVE To synthesis pazopanib hydrochloride and optimize the process. METHODS Pazopanib hydrochloride was synthesized from 3-methyl-6-nitro-1H-indazole via N-methylation, reduction, nucleophilic substitution and salification. RESULTS Chemical structure of pazopanib hydrochloride was confirmed by 1H-NMR, MS and IR. CONCLUSION The method is suitable for industry.
Key words:  pazopanib hydrochloride  antitumor agent  synthesis
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