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引用本文:杨建科,郑鹛,金海明,罗书平.HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展[J].中国现代应用药学,2014,31(4):510-516.
YANG Jianke,ZHENG Mei,JIN Haiming,LUO Shuping.Research Progress of Chiral Amino Epoxide-The Important Intermediate of HIV Protease Inhibitors[J].Chin J Mod Appl Pharm(中国现代应用药学),2014,31(4):510-516.
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HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展
杨建科1, 郑鹛1, 金海明2, 罗书平2
1.杭州华东医药集团新药研究院有限公司,杭州 310012;2.浙江工业大学绿色化学合成技术国家重点实验室培养基地,杭州 310014
摘要:
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物,它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到,笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
关键词:  HIV蛋白酶抑制剂  手性氨基环氧烷  合成
DOI:
分类号:
基金项目:浙江省重点创新团队项目(2011R09002-01)
Research Progress of Chiral Amino Epoxide-The Important Intermediate of HIV Protease Inhibitors
YANG Jianke1, ZHENG Mei1, JIN Haiming2, LUO Shuping2
1.Hangzhou Huadong Medicine Group Research Academy Co Ltd., Hangzhou 310012, China;2.State Key Laboratory Breeding Base of Green Chemistry–Synthesis Technology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China
Abstract:
Peptide analogue HIV protease inhibitors are the main drugs for clinical treatment of AIDS. They have a common structural segment (2R, 3S)-3-amino-4-phenyl-2-butanol, which is synthesized by chiral amino epoxide. In this review, the recent research process in the synthesis methods of this key intermediate is summarized.
Key words:  HIV protease inhibitors  chiral amino epoxide  synthesis methods
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